1. Die basiese aard van HPMC
Hipromellose, Engelse naam hydroxypropyl methylcellulose, alias HPMC.Sy molekulêre formule is C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, en die molekulêre gewig is ongeveer 86 000.Hierdie produk is 'n semi-sintetiese materiaal, wat deel is van die metielgroep en deel van die polihidroksipropyleter van sellulose.Dit kan deur twee metodes vervaardig word: een is om die metielsellulose van geskikte graad met NaOH te behandel, en dan met propileenoksied onder hoë temperatuur en hoë druk te reageer.Die reaksietyd moet volgehou word om die metiel- en hidroksipropielgroepe met eter te laat bind.Die vorm van is gekoppel aan die anhidroglukosering van sellulose, en kan die verlangde graad bereik;die ander is om katoen linter of houtpulp vesel te behandel met bytsoda, en dan verkry deur te reageer met gechlorineerde metaan en propileenoksied agtereenvolgens, en dan verder verfyn , Pulveriseer, maak in fyn en eenvormige poeier of korrel.HPMC is 'n verskeidenheid natuurlike plantsellulose, en dit is ook 'n uitstekende farmaseutiese hulpstof, wat 'n breë bron het.Tans word dit wyd gebruik by die huis en in die buiteland, en dit is een van die farmaseutiese hulpstowwe met die hoogste gebruikskoers onder orale middels.
Die kleur van hierdie produk is wit tot melkwit, nie-giftig en smaakloos, en dit is 'n korrel- of veselagtige, maklik vloeiende poeier.Dit is relatief stabiel onder ligblootstelling en humiditeit.Dit swel in koue water om 'n melkwit kolloïdale oplossing met 'n sekere mate van viskositeit te vorm.Die sol-gel-interomsettingsverskynsel kan voorkom as gevolg van die temperatuurverandering van 'n sekere konsentrasie oplossing.Dit is baie maklik om in 70% alkohol of dimetielketoon op te los, en sal nie oplos in watervrye alkohol, chloroform of etoksiëtaan nie.
Hipromellose het goeie stabiliteit wanneer die pH tussen 4.0 en 8.0 is, en dit kan stabiel tussen 3.0 en 11.0 bestaan.Na berging vir 10 dae by 'n temperatuur van 20°C en 'n relatiewe humiditeit van 80%, is die vogabsorpsiekoëffisiënt van HPMC 6.2%.
As gevolg van die verskil in die inhoud van die twee substituente in die struktuur van hipromellose, metoksi en hidroksipropiel, het verskillende soorte produkte verskyn.In 'n spesifieke konsentrasie het verskillende soorte produkte 'n spesifieke viskositeit en termiese geleringstemperatuur het dus verskillende eienskappe en kan vir verskillende doeleindes gebruik word.Die farmakopee van verskeie lande het verskillende spesifikasies en uitdrukkings vir die model: Die Europese Farmakopee is gebaseer op die verskillende grade van die verskillende viskositeite en verskillende grade van vervanging van die produkte op die mark.Dit word uitgedruk deur die graad plus 'n getal.Die eenheid is mPa•s.Nadat 4 syfers bygevoeg is om die inhoud en tipe van elke substituent van hipromellose aan te dui, byvoorbeeld, hypromellose 2208, verteenwoordig die eerste twee syfers die benaderde persentasie van die metoksiegroep, die laaste twee syfers verteenwoordig hidroksipropyl Geskatte persentasie gevalle.
2. Die metode om HPMC in water op te los
2.1 Warmwatermetode
Aangesien hipromellose nie in warm water oplos nie, kan dit in die aanvanklike stadium eenvormig in warm water versprei word, en dan wanneer dit afgekoel word, word twee tipiese metodes soos volg beskryf:
(1) Gooi die benodigde hoeveelheid warm water in die houer en verhit dit tot ongeveer 70℃.Voeg die produk geleidelik by onder stadige roer.Aan die begin dryf die produk op die oppervlak van die water, en vorm dan geleidelik 'n suspensie.Koel die suspensie af.
(2) Voeg 1/3 of 2/3 van die vereiste hoeveelheid water in die houer en verhit dit tot 70°C om die produk te versprei om 'n warmwater suspensie voor te berei, en voeg dan die oorblywende hoeveelheid koue water of yswater by na die warm water suspensie In die suspensie, koel die mengsel af nadat dit geroer is.
2.2 Poedermengmetode
Die poeierdeeltjies en ander poeieragtige bestanddele van gelyke of groter hoeveelhede word volledig versprei deur droë vermenging, en dan word water bygevoeg om op te los.Op hierdie tydstip kan die hipromellose sonder agglomerasie opgelos word.
3. Voordele van HPMC
3.1 Kouewateroplosbaarheid
Dit is oplosbaar in koue water onder 40°C of 70% etanol.Dit is basies onoplosbaar in warm water bo 60°C, maar dit kan gel word.
3.2 Chemiese traagheid
Hipromellose (HPMC) is 'n soort nie-ioniese sellulose-eter.Die oplossing het geen ioniese lading nie en tree nie in wisselwerking met metaalsoute of ioniese organiese verbindings nie.Daarom reageer ander hulpstowwe nie daarmee tydens die voorbereidingsproses nie.
3.3 Stabiliteit
Dit is relatief stabiel vir beide suur en alkali, en kan vir 'n lang tyd tussen pH 3 tot 1l gestoor word, en sy viskositeit het geen duidelike verandering nie.Die waterige oplossing van hipromellose (HPMC) het 'n anti-skimmel effek en kan goeie viskositeitstabiliteit handhaaf tydens langtermynberging.Die farmaseutiese hulpstowwe wat HPMC gebruik, het beter kwaliteit stabiliteit as dié wat tradisionele hulpstowwe gebruik (soos dekstrien, stysel, ens.).
3.4 Verstelbaarheid van viskositeit
Verskillende viskositeit-afgeleides van HPMC kan in verskillende verhoudings gemeng word, en die viskositeit daarvan kan volgens 'n sekere reël verander, en het 'n goeie lineêre verwantskap, sodat dit volgens die vereistes gekies kan word.
3.5 Metaboliese traagheid
HPMC word nie in die liggaam geabsorbeer of gemetaboliseer nie, en verskaf nie kalorieë nie, so dit is 'n veilige hulpstof vir medisinale preparate.
3.6 Sekuriteit
Daar word algemeen geglo dat HPMC 'n nie-giftige en nie-irriterende materiaal is.Die mediaan dodelike dosis vir muise is 5g/kg, en die mediaan dodelike dosis vir rotte is 5.2g/kg.Die daaglikse dosis is skadeloos vir die menslike liggaam.
4. Toepassing van HPMC in voorbereidings
4.1 Word gebruik as filmbedekkingsmateriaal en filmvormende materiaal
Hipromellose (HPMC) word as die filmbedekte tabletmateriaal gebruik.In vergelyking met tradisionele bedekte tablette soos suikerbedekte tablette, het die bedekte tablette geen ooglopende voordele om die smaak en voorkoms te masker nie, maar hul hardheid en brosheid, vogabsorpsie, disintegrasie, bedek gewigstoename en ander kwaliteit-aanwysers is beter.Die lae-viskositeit graad van hierdie produk word gebruik as 'n wateroplosbare film coating materiaal vir tablette en pille, en die hoë-viskositeit graad word gebruik as 'n film coating materiaal vir organiese oplosmiddel stelsels.Die gebruikskonsentrasie is gewoonlik 2,0%-20%.
4.2 as 'n bindmiddel en disintegreermiddel
Die lae-viskositeit-graad van hierdie produk kan as 'n bindmiddel en disintegreermiddel vir tablette, pille en korrels gebruik word, en die hoë-viskositeit-graad kan slegs as 'n bindmiddel gebruik word.Die dosis verskil met verskillende modelle en vereistes.Oor die algemeen is die hoeveelheid bindmiddel wat gebruik word vir droë granulasie tablette 5%, en die hoeveelheid bindmiddel wat gebruik word vir nat granulasie tablette is 2%.
4.3 As 'n opskortingsmiddel
Suspendermiddel is 'n viskose jelstof met hidrofilisiteit.Die gebruik van suspendeermiddel in suspendeermiddel kan die sedimentasiespoed van deeltjies vertraag, en dit kan aan die oppervlak van deeltjies geheg word om te verhoed dat die deeltjies polimeriseer en kondenseer tot 'n massa.Suspendermiddels speel 'n belangrike rol in die vervaardiging van suspensies.HPMC is 'n uitstekende verskeidenheid suspendeermiddels.Die kolloïdale oplossing wat daarin opgelos word, kan die spanning van die vloeistof-vaste stof-koppelvlak en die vrye energie op die klein vaste stofdeeltjies verminder, en sodoende die stabiliteit van die heterogene dispersiestelsel verbeter.Hierdie produk is 'n hoë-viskositeit suspensie vloeibare voorbereiding wat as 'n suspendeermiddel voorberei is.Dit het 'n goeie suspenderende effek, maklik om te herdispergeer, nie-klewerig en fyn gevlokkeerde deeltjies.Die gewone bedrag is 0,5% tot 1,5%.
4.4 Word gebruik as 'n blokker, stadige en beheerde vrystellingsmiddel en porieëvormende middel
Die hoë-viskositeitsgraad van hierdie produk word gebruik om hidrofiele jelmatriks volgehoue-vrystelling tablette, vertraagmiddels en beheerde-vrystelling middels vir gemengde materiaal matriks volgehoue vrystelling tablette voor te berei.Dit het die effek om die vrystelling van geneesmiddels te vertraag.Die gebruikskonsentrasie daarvan is 10% ~ 80% (W /W).Die lae viskositeit graad word gebruik as 'n porieë-vormende middel vir volgehoue of beheerde vrystelling formulerings.Die aanvanklike dosis wat benodig word vir die terapeutiese effek van hierdie tipe tablet kan vinnig bereik word, en dan word die volgehoue of beheerde vrystelling effek uitgeoefen, en die effektiewe bloed dwelmkonsentrasie word in die liggaam gehandhaaf.Hipromellose hidreer om 'n jellaag te vorm wanneer dit met water ontmoet.Die meganisme van geneesmiddelvrystelling vanaf die matrikstablet is hoofsaaklik die diffusie van die jellaag en die erosie van die jellaag.
4.5 Beskermende gom gebruik as verdikkingsmiddel en kolloïed
Wanneer hierdie produk as 'n verdikkingsmiddel gebruik word, is die gewone konsentrasie 0,45% ~ 1,0%.Hierdie produk kan ook die stabiliteit van die hidrofobiese gom verhoog, 'n beskermende kolloïed vorm, partikelsamesmelting en agglomerasie voorkom, en sodoende die vorming van sedimente inhibeer.Die gewone konsentrasie daarvan is 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Gebruik as kapsulemateriaal
Gewoonlik is die kapsule-dopmateriaal van die kapsule hoofsaaklik gelatien.Die produksieproses van Ming-kapsule-dop is eenvoudig, maar daar is 'n paar probleme en verskynsels soos swak beskerming van vog- en suurstofsensitiewe middels, verminderde geneesmiddeloplossing en vertraging van disintegrasie van die kapsuledop tydens berging.Daarom word hipromellose gebruik as 'n plaasvervanger vir die kapsulemateriaal in die voorbereiding van kapsules, wat die vormbaarheid en gebruikseffek van die kapsule verbeter, en is wyd bevorder by die huis en in die buiteland.
4.7 As 'n biogom
Bioadhesiewe tegnologie, die toepassing van hulpstowwe met bioadhesiewe polimere, deur aan die biologiese mukosa te kleef, verhoog die kontinuïteit en digtheid van die kontak tussen die preparaat en die mukosa, sodat die middel stadig vrygestel en deur die mukosa geabsorbeer word om die doel van behandeling.Dit word nou wyd gebruik Dit word gebruik om siektes van die neusholte en mondslymvlies te behandel.Gastroïntestinale bioadhesie-tegnologie is 'n nuwe tipe geneesmiddelafleweringstelsel wat in onlangse jare ontwikkel is.Dit verleng nie net die verblyftyd van geneesmiddelpreparate in die spysverteringskanaal nie, maar verbeter ook die kontakprestasie van die geneesmiddel met die selmembraan van die absorpsieplek en verander die vloeibaarheid van die selmembraan.Die penetrasiekrag van die geneesmiddel na die epiteelselle van die dunderm word verbeter, waardeur die biobeskikbaarheid van die geneesmiddel verbeter word.
4.8 As 'n aktuele gel
As 'n gomvoorbereiding vir die vel, het gel 'n reeks voordele soos veiligheid, skoonheid, maklike skoonmaak, lae koste, eenvoudige voorbereidingsproses en goeie verenigbaarheid met dwelms.In onlangse jare het dit uitgebreide aandag gekry en het die ontwikkeling van eksterne velpreparate geword.rigting.
4.9 As 'n presipitasie-inhibeerder in die emulsifikasiestelsel
Postyd: 16 Desember 2021