Die verwante literatuur by die huis en in die buiteland in die voorbereiding van farmaseutiese hulpstowwe hidroksipropylmetielsellulose (HPMC) in onlangse jare is hersien, ontleed en opgesom, en die toepassing daarvan in vaste preparate, vloeibare preparate, preparate vir volgehoue en beheerde vrystelling, kapsule preparate, gelatien. toepassings op die gebied van nuwe formulerings soos kleefmiddelformulerings en biokleefmiddels.As gevolg van die verskil in relatiewe molekulêre gewig en viskositeit van HPMC, het dit die eienskappe en gebruike van emulgering, adhesie, verdikking, viskositeitverhoging, suspendering, gelering en filmvorming.Dit word wyd gebruik in farmaseutiese preparate en sal 'n groter rol speel op die gebied van preparate.Met die in-diepte studie van sy eienskappe en die verbetering van formuleringstegnologie, sal HPMC meer algemeen gebruik word in die navorsing van nuwe doseervorme en nuwe geneesmiddelafleweringstelsels, en sodoende die voortdurende ontwikkeling van formulerings bevorder.
hidroksielmetielsellulose;farmaseutiese preparate;farmaseutiese hulpstowwe.
Farmaseutiese hulpstowwe is nie net die wesenlike basis vir die vorming van rou geneesmiddelpreparate nie, maar hou ook verband met die moeilikheid van die voorbereidingsproses, geneesmiddelkwaliteit, stabiliteit, veiligheid, geneesmiddelvrystellingstempo, werkingswyse, kliniese doeltreffendheid en die ontwikkeling van nuwe doseervorme en nuwe toedieningsroetes.nou verwant.Die opkoms van nuwe farmaseutiese hulpstowwe bevorder dikwels die verbetering van voorbereidingskwaliteit en die ontwikkeling van nuwe doseervorme.Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) is een van die gewildste farmaseutiese hulpstowwe by die huis en in die buiteland.As gevolg van sy verskillende relatiewe molekulêre gewig en viskositeit, het dit die funksies van emulgeer, bind, verdikking, verdikking, opskorting en gom.Eienskappe en gebruike soos stolling en filmvorming word wyd in farmaseutiese tegnologie gebruik.Hierdie artikel bespreek hoofsaaklik die toepassing van hidroksipropylmetielsellulose (HPMC) in formulerings in onlangse jare.
1.Basiese eienskappe van HPMC
Hydroxypropyl methyl sellulose (HPMC), die molekulêre formule is C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, en die relatiewe molekulêre massa is ongeveer 86 000. Hierdie produk is 'n semi-sintetiese materiaal, wat deel is van metiel en deel van polihidroksipropyleter van sellulose.Dit kan op twee maniere vervaardig word: Een is dat metielsellulose van 'n geskikte graad met NaOH behandel word en dan onder hoë temperatuur en hoë druk met propileenoksied gereageer word.Die reaksietyd moet lank genoeg duur om die metiel en hidroksipropiel toe te laat om eterbindings te vorm. Dit is verbind met die anhidroglukosering van sellulose in die vorm van sellulose, en kan die verlangde graad bereik;die ander is om katoenlinter of houtpulpvesel met bytsoda te behandel, en dan agtereenvolgens met gechlorineerde metaan en propileenoksied te reageer, en dit dan verder te verfyn., fyngemaak tot fyn en eenvormige poeier of korrels.
Die kleur van hierdie produk is wit tot melkwit, reukloos en smaakloos, en die vorm is korrel- of veselagtige maklik-vloeiende poeier.Hierdie produk kan in water opgelos word om 'n helder tot melkwit kolloïdale oplossing met 'n sekere viskositeit te vorm.Die sol-gel-interomsettingsverskynsel kan voorkom as gevolg van die temperatuurverandering van die oplossing met 'n sekere konsentrasie.
As gevolg van die verskil in die inhoud van hierdie twee substituente in die struktuur van metoksie en hidroksipropiel, het verskeie soorte produkte verskyn.In spesifieke konsentrasies het verskeie tipes produkte spesifieke eienskappe.Viskositeit en termiese geleringstemperatuur het dus verskillende eienskappe en kan vir verskillende doeleindes gebruik word.Farmakopee van verskeie lande het verskillende regulasies en voorstellings op die model: Die Europese farmakopee is gebaseer op die verskillende grade van verskillende viskositeite en verskillende grade van vervanging van produkte wat in die mark verkoop word, uitgedruk deur grade plus getalle, en die eenheid is "mPa s ”.In die VSA Farmakopee word 4 syfers na die generiese naam bygevoeg om die inhoud en tipe van elke substituent van hidroksipropielmetielsellulose aan te dui, soos hidroksipropielmetielsellulose 2208. Die eerste twee syfers verteenwoordig die benaderde waarde van die metoksigroep.Persentasie, die laaste twee syfers verteenwoordig die benaderde persentasie hidroksipropiel.
Calocan se hidroksipropylmetielsellulose het 3 reekse, naamlik E-reeks, F-reeks en K-reeks, elke reeks het 'n verskeidenheid modelle om van te kies.E-reeks word meestal gebruik as filmbedekkings, gebruik vir tabletbedekking, geslote tabletkerne;E, F-reekse word gebruik as viskositeitsmiddels en vrystellingvertragers vir oogpreparate, suspendeermiddels, verdikkers vir vloeibare preparate, tablette en bindmiddels van korrels;K-reekse word meestal gebruik as vrystelling inhibeerders en hidrofiele jel matriks materiale vir stadige en beheerde vrystelling voorbereidings.
Binnelandse vervaardigers sluit hoofsaaklik Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co. ., Bpk., Xi'an Huian chemiese aanlegte, ens.
2.Voordele van HPMC
HPMC het een van die mees gebruikte farmaseutiese hulpstowwe by die huis en in die buiteland geword, omdat HPMC voordele het wat ander hulpstowwe nie het nie.
2.1 Kouewateroplosbaarheid
Oplosbaar in koue water onder 40 ℃ of 70% etanol, basies onoplosbaar in warm water bo 60 ℃, maar kan gel.
2.2 Chemies inert
HPMC is 'n soort nie-ioniese sellulose-eter, sy oplossing het geen ioniese lading nie en tree nie in wisselwerking met metaalsoute of ioniese organiese verbindings nie, so ander hulpstowwe reageer nie daarmee tydens die produksieproses van voorbereidings nie.
2.3 Stabiliteit
Dit is relatief stabiel teenoor beide suur en alkali, en kan vir 'n lang tyd tussen pH 3 en 11 gestoor word sonder noemenswaardige verandering in viskositeit.Die waterige oplossing van HPMC het anti-skimmel effek en handhaaf goeie viskositeitstabiliteit tydens langtermynberging.Die farmaseutiese hulpstowwe wat HPMC gebruik, het beter kwaliteit stabiliteit as dié wat tradisionele hulpstowwe gebruik (soos dekstrien, stysel, ens.).
2.4 Viskositeit Verstelbaarheid
Verskillende viskositeit-afgeleides van HPMC kan in verskillende verhoudings gemeng word, en die viskositeit daarvan kan verander word volgens 'n sekere wet, en het 'n goeie lineêre verhouding, sodat die verhouding volgens die behoeftes gekies kan word.
2.5 Metaboliese traagheid
HPMC word nie in die liggaam geabsorbeer of gemetaboliseer nie, en verskaf nie hitte nie, so dit is 'n veilige farmaseutiese voorbereiding hulpstof.2.6 Veiligheid Dit word algemeen beskou dat HPMC 'n nie-giftige en nie-irriterende materiaal is, die mediaan dodelike dosis vir muise is 5 g·kg – 1, en die mediaan dodelike dosis vir rotte is 5. 2 g · kg – 1 .Die daaglikse dosis is skadeloos vir die menslike liggaam.
3.Toepassing van HPMC in formulerings
3.1 As filmbedekkingsmateriaal en filmvormende materiaal
Deur HPMC as 'n filmbedekte tabletmateriaal te gebruik, het die bedekte tablet geen ooglopende voordele om die smaak en voorkoms te masker in vergelyking met tradisionele bedekte tablette soos suikerbedekte tablette nie, maar die hardheid, brosheid, vogabsorpsie, disintegrasiegraad., coating gewigstoename en ander kwaliteit aanwysers is beter.Die lae-viskositeit graad van hierdie produk word gebruik as 'n wateroplosbare film coating materiaal vir tablette en pille, en die hoë-viskositeit graad word gebruik as 'n film coating materiaal vir organiese oplosmiddel stelsels, gewoonlik teen 'n konsentrasie van 2% tot 20 %.
Zhang Jixing et al.het die effekoppervlakmetode gebruik om die voormengselformulering met HPMC as die filmbedekking te optimaliseer.Neem die filmvormende materiaal HPMC, die hoeveelheid polivinielalkohol en weekmaker poliëtileenglikol as die ondersoekfaktore, die treksterkte en deurlaatbaarheid van die film en die Die viskositeit van die filmbedekkingsoplossing is die inspeksie-indeks, en die verhouding tussen die inspeksie indeks en die inspeksiefaktore word deur 'n wiskundige model beskryf, en die optimale formuleringsproses word uiteindelik verkry.Die verbruik daarvan is onderskeidelik filmvormende middel hidroksipropylmetielsellulose (HPMCE5) 11,88 g, polivinielalkohol 24,12 g, weekmaker poliëtileenglikol 13,00 g, en die viskositeit van die deklaagsuspensie is 20 mPa·s, die deurlaatbaarheid en treksterkte van die film het die beste effek bereik .Zhang Yuan het die voorbereidingsproses verbeter, HPMC as 'n bindmiddel gebruik om styselmis te vervang, en Jiahua-tablette na filmbedekte tablette verander om die gehalte van sy voorbereidings te verbeter, die higroskopisiteit daarvan te verbeter, maklik om te vervaag, los tablette, versplintering en ander probleme, verbeter die tabletstabiliteit.Die optimale formuleringsproses is deur ortogonale eksperimente bepaal, naamlik die flodderkonsentrasie was 2% HPMC in 70% etanoloplossing tydens bedekking, en die roertyd tydens granulering was 15 min.Resultate Die Jiahua-filmbedekte tablette wat deur die nuwe proses en voorskrif voorberei is, was aansienlik verbeter in voorkoms, disintegrasietyd en kernhardheid as dié wat deur die oorspronklike voorskrifproses vervaardig is, en die gekwalifiseerde dosis van die filmbedekte tablette is aansienlik verbeter.meer as 95% bereik het.Liang Meiyi, Lu Xiaohui, ens. het ook hidroksipropielmetielsellulose as die filmvormende materiaal gebruik om onderskeidelik die patinae kolonposisioneringstablet en die matrienkolonposisioneringstablet voor te berei.dwelm vrystelling beïnvloed.Huang Yunran het Dragon's Blood Colon Positioning Tablette voorberei en HPMC op die deklaagoplossing van die swellaag toegedien, en die massafraksie daarvan was 5%.Dit kan gesien word dat HPMC wyd gebruik kan word in kolon-geteikende geneesmiddelafleweringstelsel.
Hidroksipropylmetielsellulose is nie net 'n uitstekende filmbedekkingsmateriaal nie, maar kan ook as 'n filmvormende materiaal in filmformulerings gebruik word.Wang Tongshun ens. is geoptimaliseer vir die voorskrif van saamgestelde sink drop en aminolexanol orale saamgestelde film, met die buigsaamheid, eenvormigheid, gladheid, deursigtigheid van film agent as ondersoek indeks, verkry optimale voorskrif is PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g en 6.0 g van propileenglikol voldoen aan die vereistes van stadige vrystelling en veiligheid, en kan gebruik word as die voorbereidingsvoorskrif van die saamgestelde film.
3.2 as bindmiddel en disintegreermiddel
Die lae viskositeitsgraad van hierdie produk kan as bindmiddel en disintegreermiddel vir tablette, pille en korrels gebruik word, en die hoëviskositeitsgraad kan slegs as bindmiddel gebruik word.Die dosis verskil met verskillende modelle en vereistes.Oor die algemeen is die dosis bindmiddel vir droë granulasie tablette 5%, en die dosis bindmiddel vir nat granulasie tablette is 2%.
Li Houtao et al het die bindmiddel van tinidasool-tablette gekeur.8% polivinielpirrolidon (PVP-K30), 40% stroop, 10% stysel suspensie, 2.0% hidroksipropylmetielsellulose K4 (HPMCK4M), 50% etanol is ondersoek as die adhesie van tinidasool tablette om die beurt.voorbereiding van tinidasool tablette.Die voorkomsveranderinge van gewone tablette en na-bedekking is vergelyk, en die brosheid, hardheid, disintegrasietydperk en oplostempo van verskillende voorskriftablette is gemeet.Resultate Die tablette wat deur 2.0% hidroksipropylmetielsellulose voorberei is, was glansend, en die brosheidsmeting het geen randafsplintering en draai-verskynsel gevind nie, en na bedek was die tabletvorm volledig en die voorkoms was goed.Daarom is tinidasool tablette wat met 2.0% HPMC-K4 en 50% etanol as bindmiddels voorberei is, gebruik.Guan Shihai het die formuleringsproses van Fuganning Tablette bestudeer, die kleefmiddels gekeur en 50% etanol, 15% styselpasta, 10% PVP en 50% etanoloplossings gekeur met saamdrukbaarheid, gladheid en brosheid as evalueringsaanwysers., 5% CMC-Na en 15% HPMC oplossing (5 mPa s).Resultate Die velle wat deur 50% etanol, 15% styselpasta, 10% PVP 50% etanoloplossing en 5% CMC-Na voorberei is, het 'n gladde oppervlak gehad, maar swak saampersbaarheid en lae hardheid, wat nie aan die behoeftes van bedekking kon voldoen nie;15% HPMC-oplossing (5 mPa·s), die oppervlak van die tablet is glad, die brosheid is gekwalifiseer en die saampersbaarheid is goed, wat aan die behoeftes van coating kan voldoen.Daarom is HPMC (5 mPa s) as die gom gekies.
3.3 as opskortingsmiddel
Die hoë-viskositeitsgraad van hierdie produk word as 'n suspensiemiddel gebruik om 'n suspensie-tipe vloeibare preparaat voor te berei.Dit het 'n goeie suspenderende effek, is maklik om te herdispergeer, kleef nie aan die muur nie, en het fyn flokkulasiedeeltjies.Die gewone dosis is 0,5% tot 1,5%.Song Tian et al.gebruik algemeen gebruikte polimeermateriale (hidroksipropylmetielsellulose, natriumkarboksimetielsellulose, povidoon, xantangom, metielsellulose, ens.) as suspendeermiddels om racecadotril te berei.droë suspensie.Deur die sedimentasievolumeverhouding van verskillende suspensies is die herdispergeerbaarheidsindeks, en die reologie, suspensieviskositeit en mikroskopiese morfologie waargeneem, en die stabiliteit van die geneesmiddeldeeltjies onder die versnelde eksperiment is ook ondersoek.Resultate Die droë suspensie wat met 2% HPMC as suspendeermiddel voorberei is, het 'n eenvoudige proses en goeie stabiliteit gehad.
In vergelyking met metielsellulose, het hidroksipropielmetielsellulose die eienskappe om 'n helderder oplossing te vorm, en slegs 'n baie klein hoeveelheid nie-gedispergeerde veselagtige stowwe bestaan, dus word HPMC ook algemeen as 'n suspendeermiddel in oftalmiese preparate gebruik.Liu Jie et al.gebruik HPMC, hidroksipropielsellulose (HPC), karbomeer 940, poliëtileenglikol (PEG), natriumhialuronaat (HA) en die kombinasie van HA/HPMC as suspendeermiddels om verskillende spesifikasies voor te berei vir Ciclovir oftalmiese suspensie, sedimentasievolumeverhouding, deeltjiegrootte en herdispergeerbaarheid word gekies as die inspeksie-aanwysers om die beste suspensiemiddel te sif.Die resultate toon dat die acyclovir oftalmiese suspensie voorberei deur 0.05% HA en 0.05% HPMC as die suspendeermiddel, die sedimentasie volume verhouding is 0.998, die deeltjiegrootte is uniform, die herdispergeerbaarheid is goed, en die voorbereiding is stabiel Geslagstoename.
3.4 As 'n blokker, stadige en beheerde vrystellingsmiddel en porieëvormende middel
Die hoë-viskositeitsgraad van hierdie produk word gebruik vir die bereiding van hidrofiele gelmatriks volgehoue-vrystelling tablette, blokkeerders en beheerde-vrystelling agente van gemengde materiaal matriks volgehoue vrystelling tablette, en het die effek van die vertraag van die vrystelling van geneesmiddel.Die konsentrasie daarvan is 10% tot 80%.Lae-viskositeit grade word gebruik as porogene vir volgehoue-vrystelling of beheerde-vrystelling voorbereidings.Die aanvanklike dosis wat benodig word vir die terapeutiese effek van sulke tablette kan vinnig bereik word, en dan word die volgehoue-vrystelling of beheerde-vrystelling effek uitgeoefen, en die effektiewe bloed dwelmkonsentrasie word in die liggaam gehandhaaf..Hidroksipropylmetielsellulose word gehidreer om 'n jellaag te vorm wanneer dit water ontmoet.Die meganisme van geneesmiddelvrystelling vanaf die matrikstablet sluit hoofsaaklik die diffusie van die jellaag en die erosie van die jellaag in.Jung Bo Shim et al het carvedilol volgehoue vrystelling tablette voorberei met HPMC as volgehoue vrystelling materiaal.
Hydroxypropyl methylcellulose word ook wyd gebruik in die volgehoue-vrystelling matriks tablette van tradisionele Chinese medisyne, en die meeste van die aktiewe bestanddele, effektiewe dele en enkele voorbereidings van tradisionele Chinese medisyne word gebruik.Liu Wen et al.het 15% hidroksipropylmetielsellulose as die matriksmateriaal, 1% laktose en 5% mikrokristallyne sellulose as vullers gebruik, en Jingfang Taohe Chengqi Decoction in orale matriks-tablette met volgehoue vrystelling voorberei.Die model is die Higuchi-vergelyking.Die formulesamestellingstelsel is eenvoudig, die voorbereiding is maklik, en die vrystellingsdata is relatief stabiel, wat voldoen aan die vereistes van die Chinese Farmakopee.Tang Guanguang et al.het totale saponiene van Astragalus as 'n modelmiddel gebruik, HPMC-matrikstablette voorberei en die faktore ondersoek wat die vrystelling van die geneesmiddel van die effektiewe dele van tradisionele Chinese medisyne in HPMC-matrikstablette beïnvloed.Resultate Soos die dosis HPMC toegeneem het, het die vrystelling van astragalosied afgeneem, en die vrystellingspersentasie van die geneesmiddel het 'n byna lineêre verwantskap met die oplostempo van die matriks gehad.In die hipromellose HPMC-matrikstablet is daar 'n sekere verband tussen die vrystelling van die effektiewe deel van die tradisionele Chinese medisyne en die dosis en tipe HPMC, en die vrystellingsproses van die hidrofiliese chemiese monomeer is soortgelyk daaraan.Hidroksipropylmetielsellulose is nie net geskik vir hidrofiele verbindings nie, maar ook vir nie-hidrofiele stowwe.Liu Guihua het 17% hidroksipropielmetielsellulose (HPMCK15M) as die matriksmateriaal vir volgehoue vrystelling gebruik en Tianshan Xuelian matrikstablette met volgehoue vrystelling deur natgranulering en tabletteermetode voorberei.Die effek van volgehoue vrystelling was duidelik, en die voorbereidingsproses was stabiel en uitvoerbaar.
Hydroxypropyl methylcellulose word nie net toegepas op die volgehoue-vrystelling matriks tablette van die aktiewe bestanddele en effektiewe dele van tradisionele Chinese medisyne, maar ook meer en meer gebruik word in tradisionele Chinese medisyne saamgestelde voorbereidings.Wu Huichao et al.het 20% hidroksipropielmetielsellulose (HPMCK4M) as die matriksmateriaal gebruik, en die poeier-direkte kompressiemetode gebruik om die Yizhi-hidrofiele gelmatrikstablet voor te berei wat die middel voortdurend en stabiel vir 12 uur kan vrystel.Saponien Rg1, ginsenosied Rb1 en Panax notoginseng saponien R1 is as evaluasie-aanwysers gebruik om die vrystelling in vitro te ondersoek, en die geneesmiddelvrystellingsvergelyking is aangepas om die geneesmiddelvrystellingsmeganisme te bestudeer.Resultate Die geneesmiddelvrystellingsmeganisme het ooreenstem met die nul-orde kinetiese vergelyking en die Ritger-Peppas vergelyking, waarin die geniposied vrygestel is deur nie-Fick diffusie, en die drie komponente in Panax notoginseng vrygestel is deur skeleterosie.
3.5 Beskermende gom as verdikker en kolloïed
Wanneer hierdie produk as 'n verdikkingsmiddel gebruik word, is die gewone persentasie konsentrasie 0,45% tot 1,0%.Dit kan ook die stabiliteit van die hidrofobiese gom verhoog, 'n beskermende kolloïed vorm, verhoed dat deeltjies saamsmelt en agglomereer en sodoende die vorming van sedimente inhibeer.Sy algemene persentasie konsentrasie is 0,5% tot 1,5%.
Wang Zhen et al.het die L9 ortogonale eksperimentele ontwerpmetode gebruik om die voorbereidingsproses van medisinale geaktiveerde koolstof enema te ondersoek.Die optimum prosestoestande vir die finale bepaling van medisinale geaktiveerde koolstofklysma is om 0.5% natriumkarboksimetielsellulose en 2.0% hidroksipropielmetielsellulose (HPMC bevat 23.0% metoksielgroep, hidroksipropoksielbasis 11.6%) as 'n verdikkingsmiddel te gebruik, die prosestoestande help om die stabiliteit van medisinale geaktiveerde koolstof.Zhang Zhiqiang et al.het 'n pH-sensitiewe levofloksasienhidrochloried oftalmiese gereed-vir-gebruik-gel met volgehoue-vrystelling-effek ontwikkel, met behulp van carbopol as die jelmatriks en hidroksipropielmetielsellulose as die verdikkingsmiddel.Optimale voorskrif deur eksperiment, kry uiteindelik optimale voorskrif is levofloksasienhidrochloried 0,1 g, carbopol (9400) 3 g, hidroksipropielmetielsellulose (E50 LV) 20 g, dinatriumwaterstoffosfaat 0,35 g, fosforsuur 0,45 g natriumdihidrochloried, g natrium-dihidrochloried, g natrium. , 0,03 g etielparaben, en water is bygevoeg om 100 ml te maak.In die toets het die skrywer die hidroksipropylmetielsellulose METHOCEL-reeks van Colorcon Company met verskillende spesifikasies (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) gekeur om verdikkers met verskillende konsentrasies voor te berei, en die resultaat het HPMC E50 LV as die verdikkingsmiddel gekies.Verdikker vir pH-sensitiewe levofloksasienhidrochloried kitsgels.
3.6 as kapsulemateriaal
Gewoonlik is die kapsule-dopmateriaal van kapsules hoofsaaklik gelatien.Die produksieproses van die kapsuledop is eenvoudig, maar daar is 'n paar probleme en verskynsels soos swak beskerming teen vog- en suurstofsensitiewe middels, verminderde geneesmiddeloplossing en vertraagde disintegrasie van die kapsuledop tydens berging.Daarom word hidroksipropylmetielsellulose gebruik as 'n plaasvervanger vir gelatienkapsules vir die voorbereiding van kapsules, wat die kapsulevervaardigingsvormbaarheid en die gebruikseffek verbeter, en is wyd bevorder by die huis en in die buiteland.
Deur teofillien as 'n kontrolemiddel te gebruik, het Podczeck et al.gevind dat die geneesmiddeloplostempo van kapsules met hidroksipropielmetielsellulose-doppe groter was as dié van gelatienkapsules.Die rede vir die ontleding is dat die disintegrasie van HPMC die disintegrasie van die hele kapsule op dieselfde tyd is, terwyl die disintegrasie van die gelatienkapsule eers die disintegrasie van die netwerkstruktuur is, en dan die disintegrasie van die hele kapsule, dus die HPMC kapsule is meer geskik vir kapsule skulpe vir onmiddellike vrystelling formulerings.Chiwele et al.het ook soortgelyke gevolgtrekkings gekry en die oplossing van gelatien, gelatien/poliëtileenglikol en HPMC-doppies vergelyk.Die resultate het getoon dat HPMC-doppies vinnig onder verskillende pH-toestande opgelos is, terwyl gelatienkapsules Dit grootliks deur verskillende pH-toestande beïnvloed word.Tang Yue et al.het 'n nuwe tipe kapsule dop vir 'n lae-dosis dwelm leeg droë poeier inhaleerder draer stelsel gekeur.In vergelyking met die kapsule dop van hidroksielmetielsellulose en die kapsule dop van gelatien, is die stabiliteit van die kapsule dop en die eienskappe van die poeier in die dop onder verskillende toestande ondersoek, en die brosheid toets is uitgevoer.Die resultate toon dat in vergelyking met gelatienkapsules, HPMC kapsule skulpe beter is in stabiliteit en poeierbeskerming, sterker vogweerstand het en 'n laer brosheid het as gelatienkapsule skulpe, dus is HPMC kapsule skulpe meer geskik vir Kapsules vir droë poeier inaseming.
3.7 as 'n biogom
Bioadhesie tegnologie gebruik hulpstowwe met bioadhesie polimere.Deur aan die biologiese mukosa te kleef, verhoog dit die kontinuïteit en digtheid van die kontak tussen die preparaat en die mukosa, sodat die middel stadig vrygestel en deur die mukosa geabsorbeer word om die doel van behandeling te bereik.Dit word tans wyd gebruik.Behandeling van siektes van die spysverteringskanaal, vagina, mondslymvlies en ander dele.
Gastroïntestinale bioadhesie-tegnologie is 'n nuwe geneesmiddelafleweringstelsel wat in onlangse jare ontwikkel is.Dit verleng nie net die verblyftyd van geneesmiddelpreparate in die spysverteringskanaal nie, maar verbeter ook die kontakprestasie tussen die geneesmiddel en die selmembraan by die absorpsieplek, verander die vloeibaarheid van die selmembraan en maak die penetrasie van die geneesmiddel in die dunderm-epiteelselle word verbeter, waardeur die biobeskikbaarheid van die geneesmiddel verbeter word.Wei Keda et al.die tabletkernvoorskrif gekeur met die dosis HPMCK4M en Carbomer 940 as die ondersoekfaktore, en 'n selfgemaakte bioadhesie-toestel gebruik om die afskilkrag tussen die tablet en die gesimuleerde biofilm aan die kwaliteit van die water in die plastieksak te meet., en het uiteindelik die inhoud van HPMCK40 en karbomeer 940 gekies om onderskeidelik 15 en 27.5 mg te wees in die optimale voorskrifarea van NCaEBT-tabletkerne, om NCaEBT-tabletkerne voor te berei, wat aandui dat biokleefmateriaal (soos hidroksipropylmetielsellulose) die Verbetering aansienlik kan verminder. die adhesie van die preparaat aan die weefsel.
Orale bioadhesive preparate is ook 'n nuwe tipe geneesmiddelafleweringstelsel wat die afgelope paar jaar meer bestudeer is.Orale bioadhesiepreparate kan die geneesmiddel aan die aangetaste deel van die mondholte kleef, wat nie net die verblyftyd van die geneesmiddel in die mondslijmvlies verleng nie, maar ook die mondslymvlies beskerm.Beter terapeutiese effek en verbeterde biobeskikbaarheid van geneesmiddels.Xue Xiaoyan et al.het die formulering van orale insulienkleeftablette geoptimaliseer, met behulp van appelpektien, chitosan, karbomeer 934P, hidroksipropylmetielsellulose (HPMC K392) en natriumalginaat as biokleefmateriaal, en vriesdroog om orale insulien voor te berei.Kleef dubbellaag vel.Die voorbereide insulien orale kleeftablet het 'n poreuse sponsagtige struktuur, wat gunstig is vir insulienvrystelling, en het 'n hidrofobiese beskermende laag, wat die eenrigtingvrystelling van die geneesmiddel kan verseker en die verlies van die geneesmiddel kan vermy.Hao Jifu et al.ook voorbereide blou-geel krale orale bioadhesive kolle met behulp van Baiji gom, HPMC en carbomer as bioadhesive materiale.
In vaginale dwelmafleweringstelsels is bioadhesietegnologie ook wyd gebruik.Zhu Yuting et al.gebruik karbomeer (CP) en HPMC as kleefmateriaal en volgehoue-vrystelling matriks om clotrimazole bioadhesive vaginale tablette met verskillende formulerings en verhoudings voor te berei, en gemeet hul adhesie, adhesie tyd en swelling persentasie in die omgewing van kunsmatige vaginale vloeistof., die geskikte voorskrif is uitgesif as CP-HPMC1: 1, die voorbereide kleefvel het goeie adhesieprestasie gehad, en die proses was eenvoudig en uitvoerbaar.
3.8 as aktuele gel
As 'n kleefmiddel het gel 'n reeks voordele soos veiligheid, skoonheid, maklike skoonmaak, lae koste, eenvoudige voorbereidingsproses en goeie verenigbaarheid met dwelms.Richting van ontwikkeling.Transdermale jel is byvoorbeeld 'n nuwe doseervorm wat die afgelope paar jaar meer bestudeer is.Dit kan nie net die vernietiging van dwelms in die spysverteringskanaal vermy en die piek-tot-dal-variasie van geneesmiddelkonsentrasie in die bloed verminder nie, maar het ook een van die doeltreffende geneesmiddelvrystellingstelsels geword om geneesmiddel newe-effekte te oorkom..
Zhu Jingjie et al.het die effek van verskillende matrikse op die vrystelling van scutellarin alkohol plastied gel in vitro bestudeer, en gekeur met karbomeer (980NF) en hidroksipropiel metielsellulose (HPMCK15M) as jel matrikse, en skutellarien wat geskik is vir scutellarin verkry.Gelmatriks van alkoholplastiede.Die eksperimentele resultate toon dat 1. 0% karbomeer, 1. 5% karbomeer, 1. 0% karbomeer + 1. 0% HPMC, 1. 5% karbomeer + 1. 0% HPMC as jelmatriks Albei is geskik vir scutellarin alkohol plastiede .Tydens die eksperiment is gevind dat HPMC die geneesmiddelvrystellingsmodus van karbomeergelmatriks kan verander deur die kinetiese vergelyking van geneesmiddelvrystelling te pas, en 1.0% HPMC kan 1.0% karbomeermatriks en 1.5% karbomeermatriks verbeter.Die rede kan wees dat HPMC vinniger uitbrei, en die vinnige uitbreiding in die vroeë stadium van die eksperiment maak die molekulêre gaping van die karbomeergelmateriaal groter, waardeur die geneesmiddelvrystellingtempo daarvan versnel word.Zhao Wencui et al.gebruik karbomeer-934 en hidroksipropylmetielsellulose as draers om norfloxacin oftalmiese gel voor te berei.Die voorbereidingsproses is eenvoudig en haalbaar, en die kwaliteit voldoen aan die oftalmiese gel van “Chinese Pharmacopoeia” (2010-uitgawe) Kwaliteitvereistes.
3.9 Presipitasie-inhibeerder vir self-mikroemulsifiserende sisteem
Self-mikro-emulsifiserende geneesmiddelafleweringstelsel (SMEDDS) is 'n nuwe tipe orale geneesmiddelafleweringstelsel, wat 'n homogene, stabiele en deursigtige mengsel is wat bestaan uit geneesmiddel, oliefase, emulgator en mede-emulgator.Die samestelling van die voorskrif is eenvoudig, en die veiligheid en stabiliteit is goed.Vir swak oplosbare middels word wateroplosbare veselpolimeermateriale, soos HPMC, polivinielpirrolidon (PVP), ens., dikwels bygevoeg om die vrye middels te maak en die middels wat in die mikro-emulsie ingekapsuleer is, bereik oorversadigde ontbinding in die spysverteringskanaal, om sodoende verhoog die geneesmiddeloplosbaarheid en verbeter die biobeskikbaarheid.
Peng Xuan et al.het 'n silibinien-oorversadigde self-emulsifiserende geneesmiddelafleweringstelsel (S-SEDDS) voorberei.Oksiëtileen-gehidrogeneerde kasterolie (Cremophor RH40), 12% kaprielkapriensuur poliëtileenglikolgliseried (Labrasol) as mede-emulgator, en 50 mg·g-1 HPMC.Die byvoeging van HPMC by SSEDDS kan vrye silibinien oorversadig om in S-SEDDS op te los en te verhoed dat silibinien uitpresipiteer.In vergelyking met tradisionele self-mikroe-mulsie formulerings, word 'n groter hoeveelheid oppervlakaktiewe middel gewoonlik bygevoeg om onvolledige inkapseling van die geneesmiddel te voorkom.Die byvoeging van HPMC kan die oplosbaarheid van silibinien in die oplossingsmedium relatief konstant hou, wat die emulsifikasie in self-mikro-emulsie formulerings verminder.dosis van die middel.
4.Gevolgtrekking
Daar kan gesien word dat HPMC wyd in preparate gebruik is vanweë die fisiese, chemiese en biologiese eienskappe daarvan, maar HPMC het ook baie tekortkominge in preparate, soos die verskynsel van voor- en na-barsvrystelling.metielmetakrilaat) om te verbeter.Terselfdertyd het sommige navorsers die toepassing van osmotiese teorie in HPMC ondersoek deur karbamazepien volgehoue-vrystelling tablette en verapamil hidrochloried volgehoue-vrystelling tablette voor te berei om die vrystelling meganisme verder te bestudeer.Kortom, meer en meer navorsers doen baie werk vir die beter toepassing van HPMC in preparate, en met die in-diepte studie van die eienskappe daarvan en die verbetering van voorbereidingstegnologie sal HPMC meer algemeen in nuwe doseervorme gebruik word. en nuwe doseervorme.In die navorsing van farmaseutiese stelsel, en dan die bevordering van die voortdurende ontwikkeling van apteek.
Postyd: Okt-08-2022