Hidroksipropylmetielsellulose (HPMC)
Kategorie: deklaagmateriaal; Membraan materiaal; Spoedbeheerde polimeermateriaal vir stadig-vrystelling preparate; Stabiliseringsmiddel; Suspensiehulpmiddel, tabletkleefmiddel; Versterkte kleefmiddel.
1. Produk bekendstelling
Hierdie PRODUK IS 'N NIE-IONIESE SELLULOSE-ETER, uitwendig waargeneem as 'n wit poeier, reukloos en smaakloos, oplosbaar in water en meeste polêre organiese oplosmiddels, swel in koue water tot helder of effens troebel kolloïdale oplossing. Die waterige oplossing het oppervlakaktiwiteit, hoë deursigtigheid en stabiele werkverrigting. HPMC het die eienskap van warm gel. Na verhitting vorm die produk waterige oplossing gel neerslag, en los dan op na afkoeling. Die geltemperatuur van verskillende spesifikasies verskil. Oplosbaarheid verander met viskositeit, viskositeit zhao laag, hoe groter die oplosbaarheid, verskillende spesifikasies van HPMC eienskappe het 'n paar verskille, HPMC opgelos in water word nie beïnvloed deur pH-waarde.
Die spontane ontbrandingstemperatuur, los digtheid, ware digtheid en glasoorgangstemperatuur was onderskeidelik 360℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 en 170 ~ 180℃. Na verhitting word dit bruin by 190 ~ 200 ° C en brand by 225 ~ 230 ° C.
HPMC is byna onoplosbaar in chloroform, etanol (95%) en diëtieleter, en opgelos in 'n mengsel van etanol en metileenchloried, 'n mengsel van metanol en metileenchloried, en 'n mengsel van water en etanol. Sommige vlakke van HPMC is oplosbaar in mengsels van asetoon, metileenchloried en 2-propanol, sowel as in ander organiese oplosmiddels.
Tabel 1: Tegniese aanwysers
projek
Meter,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Metoksie %
28,0-32,0
27,0-30,0
19,0-24,0
hidroksipropoksie %
7,0-12,0
4,0-7,5
4,0-12,0
Gel temperatuur ℃
56-64.
62,0-68,0
70,0-90,0
Viskositeit mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Droë gewigsverlies %
5.0 of minder
Brandresidu %
1,5 of minder
pH
4,0-8,0
Swaar metaal
20 of minder
arseen
2.0 of minder
2. Produk kenmerke
2.1 Hidroksipropylmetielsellulose word in koue water opgelos om 'n viskose kolloïdale oplossing te vorm. Solank dit by koue water gevoeg en effens geroer word, kan dit in 'n deursigtige oplossing opgelos word. Inteendeel, dit is basies onoplosbaar in warm water bo 60℃ en kan net swel. In die voorbereiding van waterige oplossing van hidroksipropielmetisellulose, is dit die beste om 'n deel van hidroksipropielmetisellulose in 'n sekere hoeveelheid water by te voeg, kragtig te roer, verhit tot 80 ~ 90 ℃, en dan die oorblywende hidroksipropylmetisellulose by te voeg, en uiteindelik koue water te gebruik om aan te vul tot die vereiste bedrag.
2.2 Hidroksipropylmetielsellulose is 'n nie-ioniese sellulose-eter, sy oplossing dra nie ioniese lading nie, tree nie in wisselwerking met metaalsoute of ioniese organiese verbindings nie, om te verseker dat HPMC nie reageer met ander grondstowwe en hulpstowwe in die proses van voorbereiding produksie.
2.3 Hidroksipropylmetielsellulose het 'n sterk anti-sensitiwiteit, en met die toename van substitusiegraad in molekulêre struktuur, word die anti-sensitiwiteit ook verbeter. Geneesmiddels wat HPMC as hulpstowwe gebruik, het meer stabiele kwaliteit binne die effektiewe tydperk as medisyne wat ander tradisionele hulpstowwe (stysel, dekstrien, poeiersuiker) gebruik.
2.4 Hidroksipropylmetielsellulose is metabolies inert. As 'n farmaseutiese hulpstof word dit nie gemetaboliseer of geabsorbeer nie, dus verskaf dit nie hitte in dwelms en voedsel nie. Dit het unieke toepaslikheid op lae-kaloriewaarde, soutvrye, nie-allergene middels en voedsel vir diabete.
2.5HPMC is relatief stabiel teenoor sure en basisse, maar as die pH 2 ~ 11 oorskry en deur hoër temperatuur of langer bergingstyd beïnvloed word, sal dit die graad van rypheid verminder.
2.6 Hydroksipropylmetielsellulose waterige oplossing kan oppervlakaktiwiteit verskaf, wat matige oppervlak- en grensvlakspanningwaardes toon. Dit het 'n effektiewe emulgering in die tweefase-stelsel en kan as 'n effektiewe stabilisator en beskermende kolloïed gebruik word.
2.7 Hydroksipropylmetielsellulose waterige oplossing het uitstekende filmvormende eienskappe, en is 'n goeie deklaagmateriaal vir tablette en pille. Die membraan wat daardeur gevorm word, is kleurloos en taai. As gliserol bygevoeg word, kan die plastisiteit daarvan verhoog word. Na oppervlakbehandeling word die produk in koue water versprei, en die oplostempo kan beheer word deur die pH-omgewing te verander. Dit word gebruik in stadig-vrystelling preparate en enteries-bedekte preparate.
3. Produktoepassing
3.1. Word gebruik as kleefmiddel en disintegreermiddel
HPMC word gebruik om die geneesmiddeloplossing en die graad van vrystelling toedienings te bevorder, kan direk opgelos word in oplosmiddel as gom, lae viskositeit van HPMC opgelos in water om deursigtige tot ivoor taai kolloïedoplossing te vorm, tablette, pille, korrels op die gom en disintegreer agent, en die hoë viskositeit vir gom, gebruik slegs as gevolg van die verskillende tipe en verskillende vereistes, die algemene is 2% ~ 5%.
HPMC waterige oplossing en 'n sekere konsentrasie etanol om 'n saamgestelde bindmiddel te maak; Voorbeeld: 2%HPMC waterige oplossing gemeng met 55% etanoloplossing is gebruik vir die verpilling van amoksisillienkapsules, sodat die gemiddelde oplos van amoksisillienkapsules toegeneem het van 38% tot 90% sonder HPMC.
HPMC kan gemaak word van saamgestelde gom met verskillende konsentrasies van stysel suspensie na ontbinding; Die oplossing van eritromisien enteries-bedekte tablette het van 38.26% tot 97.38% toegeneem wanneer 2% HPMC en 8% stysel gekombineer is.
2.2. Maak filmbedekkingsmateriaal en filmvormende materiaal
HPMC as 'n wateroplosbare deklaagmateriaal het die volgende eienskappe: matige oplossingsviskositeit; Die deklaagproses is eenvoudig; Goeie filmvormende eienskap; Kan die vorm van die stuk behou, skryf; Kan vogbestand wees; Kan kleur, regstel geur. Hierdie PRODUK WORD GEBRUIK AS WATEROPLOSBARE FILMBEHEDING VIR TABLETTE EN PILLE MET LAE VISKOSITEIT, EN VIR NIE-WATERGEBASEERDE FILMBEHEDING MET HOË VISKOSITEIT, IS DIE GEBRUIKHOEDING 2%-5%.
2.3, as 'n verdikkingsmiddel en kolloïdale beskermingsgom
HPMC wat as verdikkingsmiddel gebruik word, is 0,45% ~ 1,0%, kan as oogdruppels en kunsmatige traanverdikkingsmiddel gebruik word; Word gebruik om die stabiliteit van hidrofobiese gom te verhoog, die samesmelting van deeltjies, neerslag te voorkom, die gewone dosis is 0,5% ~ 1,5%.
2.4, as 'n blokker, stadig vrystelling materiaal, beheerde vrystelling agent en porie agent
HPMC hoë viskositeit model word gebruik om die blokkeerders en beheerde vrystelling agente van gemengde materiaal skelet volgehoue vrystelling tablette en hidrofiele gel skelet volgehoue vrystelling tablette voor te berei. Die lae-viskositeit model is 'n porie-inducerende middel vir volgehoue vrystelling of beheerde vrystelling tablette sodat die aanvanklike terapeutiese dosis van sulke tablette vinnig verkry word, gevolg deur volgehoue vrystelling of beheerde vrystelling om effektiewe konsentrasies in bloed te handhaaf.
2.5. Gel en setpil matriks
Hidrogel setpille en maagkleefmiddelpreparate kan voorberei word deur die kenmerk van hidrogelvorming wat algemeen deur HPMC in water gebruik word, te gebruik.
2.6 Biologiese kleefmiddels
Metronidasool is gemeng met HPMC en polikarboksieletileen 934 in 'n menger om bioadhesive beheerde vrystelling tablette te maak wat 250mg bevat. In vitro oplossingstoets het getoon dat die voorbereiding vinnig in water geswel het, en die vrystelling van die geneesmiddel is beheer deur diffusie en koolstofkettingverslapping. Diere-implementering het getoon dat die nuwe geneesmiddelvrystellingstelsel beduidende biologiese adhesie-eienskappe aan bees sublinguale mukosa het.
2.7, as skorsingshulp
Die HOË viskositeit van hierdie produk is 'n goeie suspensiehulpmiddel vir suspensievloeistofpreparate, die gewone dosis is 0,5% ~ 1,5%.
4. Toepassingsvoorbeelde
4.1 Filmbedekkingsoplossing: HPMC 2kg, talk 2kg, kasterolie 1000ml, Twain -80 1000ml, propileenglikol 1000ml, 95% etanol 53000ml, water 47000ml, pigment gepaste hoeveelheid. Daar is twee maniere om dit te maak.
4.1.1 Bereiding van oplosbare pigmentbedekte klerevloeistof: Voeg die voorgeskrewe hoeveelheid HPMC by 95% etanol, week dit oornag, los nog 'n pigmentvektor op in water (filtreer indien nodig), kombineer die twee oplossings en roer eweredig om 'n deursigtige oplossing te vorm . Meng 80% van die oplossing (20% vir polering) met die voorgeskrewe hoeveelheid kasterolie, Tween-80 en propileenglikol.
4.1.2 Voorbereiding van onoplosbare pigment (soos ysteroksied) deklaagvloeistof HPMC is oornag in 95% etanol geweek, en water is bygevoeg om 2%HPMC deursigtige oplossing te maak. 20% van hierdie oplossing is uitgehaal vir polering, en die oorblywende 80% oplossing en ysteroksied is deur middel van vloeibare slypmetode voorberei, en dan is die voorgeskrewe hoeveelheid ander komponente bygevoeg en eweredig gemeng vir gebruik. Die bedekkingsproses van die deklaagvloeistof: gooi die graanvel in die suikerbedekkingspot, na rotasie word die warm lug voorverhit tot 45 ℃, jy kan voerbedekking spuit, vloeibeheer in 10 ~ 15ml/min, na bespuiting, gaan voort om droog te word met warm lug vir 5 ~ 10min uit die pot kan wees, sit in die droër om vir meer as 8h droog te word.
4.2α-interferon oogmembraan 50μg α-interferon is opgelos in 10ml0.01ml soutsuur, gemeng met 90ml etanol en 0.5GHPMC, gefiltreer, bedek op 'n roterende glasstaaf, gesteriliseer by 60℃ en in lug gedroog. Hierdie produk word in filmmateriaal gemaak.
4.3 Cotrimoxazole tablette (0.4g±0.08g) SMZ (80 mesh) 40kg, stysel (120 mesh) 8kg, 3%HPMC waterige oplossing 18-20kg, magnesiumstearaat 0.3kg, TMP (80 mesh) 8kg, die voorbereidingsmetode is om meng SMZ en TMP, en voeg dan stysel by en meng vir 5min. Met voorafvervaardigde 3%HPMC waterige oplossing, sagte materiaal, met 16 maas skermgranulasie, droog, en dan met 14 maas sif volgraan, voeg magnesiumstearaatmengsel by, met 12mm ronde met woord (SMZco) stempel tablette. Hierdie produk word hoofsaaklik as bindmiddel gebruik. Die oplossing van die tablette was 96%/20min.
4.4 Piperate tablette (0.25g) piperate 80 mesh 25kg, stysel (120 mesh) 2.1kg, magnesiumstearaat toepaslike hoeveelheid. Die produksiemetode is om pypopersuur, stysel, HPMC eweredig te meng, met 20% etanol sagte materiaal, 16 maas sifgranulaat, droë, en dan 14 maas sif volgraan, plus vektor magnesiumstearaat, met 100 mm sirkelvormige bandwoord (PPA0.25) ) stempel tablette. Met stysel as disintegreermiddel is die oplostempo van hierdie tablet nie minder nie as 80%/2min, wat hoër is as soortgelyke produkte in Japan.
4.5 Kunsmatige skeur HPMC-4000, HPMC-4500 of HPMC-5000 0.3g, natriumchloried 0.45g, kaliumchloried 0.37g, boraks 0.19g, 10% ammoniumchloorbensielammoniumoplossing 0.0100ml, water by chloried gevoeg. Sy produksie metode is HPMC geplaas in 15ml water, by 80 ~ 90 ℃ vol water neem 'n, voeg 35ml water, en dan bevat die oorblywende komponente van 40ml waterige oplossing eweredig gemeng, voeg water by die volle hoeveelheid, dan eweredig gemeng, staan oornag , gooi filtrasie saggies, filtreer in die houer verseël, gesteriliseer by 98 ~ 100 ℃ vir 30 minute, dat is, Die pH wissel van 8.4 ° C tot 8.6 ° C. Hierdie PRODUK WORD GEBRUIK VIR TRAETTEkort, IS 'N GOEIE PLAASVERVANGER VIR SEUR, WANNEER GEBRUIK VIR ANTERIEUR-kamermikroskopie, kan BEPAAL VERHOOG word DIE DOSIS VAN HIERDIE PRODUK, 10,5% ~ % is TOEPASLIK.
4.6 Mettorfan beheerde vrystelling tablette mettorfan hars sout 187.5mg, laktose 40.0mg, PVP70.0mg, damp silika 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ mikrokristallyne sellulose. 2.5m.0g Dit word volgens normale metode as tablette voorberei. Hierdie produk word as beheerde vrystellingsmateriaal gebruik.
4.7 Vir avantomisien ⅳ tablette is 2149g avantomisien ⅳ monohydraat en 1000ml isopropylwatermengsel van 15% (massakonsentrasie) eudragitL-100 (9:1) geroer, gemeng, gegranuleer en by 35℃ gedroog. Die gedroogde korrels 575g en 62.5g hidroksipropylosellulose E-50 is deeglik gemeng, en dan is 7.5g steariensuur en 3.25g magnesiumstearaat by die tablette gevoeg om deurlopende vrystelling van vanguard mycin ⅳ tablette te verkry. Hierdie produk word gebruik as stadig vrystelling materiaal.
4.8 Nifedipien-korrels met volgehoue vrystelling 1 deel nifedipien, 3 dele hidroksipropielmetielsellulose en 3 dele etielsellulose is gemeng met gemengde oplosmiddel (etanol: metileenchloried = 1:1), en 8 dele mieliestysel is bygevoeg om korrels te produseer deur medium-oplosbare metode. Die geneesmiddelvrystellingstempo van die korrels is nie deur die verandering van omgewings-pH beïnvloed nie en was stadiger as dié van kommersieel beskikbare korrels. Na 12 uur van orale toediening was die menslike bloedkonsentrasie 12mg/ml, en daar was geen individuele verskil nie.
4.9 Propranhaol hidrochloried volgehoue vrystelling kapsule Propranhaol hidrochloried 60kg, mikrokristallyne sellulose 40kg, byvoeging van 50L water om korrels te maak. HPMC1kg en EC 9kg is in die gemengde oplosmiddel (metileenchloried: metanol =1:1) 200L gemeng om die deklaagoplossing te maak, met 'n vloeitempo van 750ml/min spuit op die rollende sferiese deeltjies, bedekte deeltjies deur die poriegrootte van 1.4 mm skerm heel deeltjies, en dan gevul in die klip kapsule met gewone kapsule vul masjien. Elke kapsule bevat 160mg propranololhidrochloried sferiese deeltjies.
4.10 Naprolol HCL skelettablette is voorberei deur naprolol HCL :HPMC: CMC-NA te meng in die verhouding van 1:0.25:2.25. Die geneesmiddelvrystellingstempo was binne 12 uur naby aan nul orde.
Ander middels kan ook gemaak word van gemengde skeletmateriaal, soos metoprolol: HPMC: CMC-NA volgens: 1:1.25:1.25; Allylprolol:HPMC volgens 1:2.8:2.92 verhouding. Die geneesmiddelvrystellingstempo was binne 12 uur naby aan nul orde.
4.11 Skelettablette van gemengde materiale van etielaminosienderivate is volgens normale metode voorberei deur gebruik te maak van 'n mengsel van mikropoeier silikagel: CMC-NA :HPMC 1:0.7:4.4. Die geneesmiddel kon vir 12 uur beide in vitro en in vivo vrygestel word, en die lineêre vrystellingspatroon het 'n goeie korrelasie gehad. Die resultate van die versnelde stabiliteitstoets volgens FDA-regulasies voorspel dat die stoorlewe van hierdie produk tot 2 jaar is.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 dele), HPMC (4000 mPa·s) (3 dele) en HPC1 is opgelos in 1000 dele water, 60 dele acetaminophen en 6 dele silikagel is bygevoeg, geroer met 'n homogeniseerder, en gespuitdroog. Hierdie produk bevat 80% van die hoofmedisyne.
4.13 Teofillien hidrofiele gel skelet tablette is bereken volgens die totale tabletgewig, 18%-35% teofillien, 7.5%-22.5% HPMC, 0.5% laktose, en 'n toepaslike hoeveelheid hidrofobiese smeermiddel is normaalweg in tablette met beheerde vrystelling berei, wat kon handhaaf die effektiewe bloedkonsentrasie van die menslike liggaam vir 12 uur na orale toediening.
Postyd: 20 September 2022